Материалы раздела Новости здоровья и саморазвития сайта Матрица Здоровья.

Обычно, принимая лекарство, мы не слишком задумываемся о его дальнейшей судьбе в организме. Это понятно. Нам важен результат, а не понимание того, что происходит внутри нас после приема лекарства. А ведь, прежде чем принести облегчение, лекарство должно совершить настоящее путешествие, чтобы оказаться в нужном месте, в нужное время, да еще сохранить свою активность. Этот путь может быть длинным или коротким, но он всегда сложен, и на каждом шагу “маленького доктора” поджидают заранее расставленные ловушки, барьеры и водовороты биохимических превращений. Давайте же мысленно попробуем проследить за каждым шагом нашего “отважного путешественника”.

Наука, которая изучает взаимодействие лекарств и живых организмов, называется фармакологией, и она является частью обширного комплекса медицинских наук. Происхождение слова “фармакология” греческое: от pharmakon – лекарство и logos – наука. Но еще в словаре древних египтян можно найти определение “фармаки”, что в переводе звучит как “дарующие исцеление”.

Лекарство – это то, что лечит, приносит облегчение при болезни или же способствует выздоровлению. Согласно этому определению, лекарством может стать и хорошая беседа, и внимание со стороны близких или незнакомых нам людей. Но для фармакологии лекарством является вещество, которое, попадая в живой организм, вызывает изменение биологических функций за счет химического или физико-химического взаимодействия.

Поскольку влияние лекарства на организм не бывает односторонним, и организм тоже воздействует на лекарство, мы употребляем слово “взаимодействие”.

В фармакологии воздействие организма на лекарство обозначают термином фармакокинетика, а лекарства на организм – фармакодинамика. Фармакокинетика описывает процессы, от которых зависит концентрация лекарства в организме: всасывание, распределение, биотрансформация (превращение) и выведение.

Предметом изучения фармакологии являются лекарства, что, вероятно, интересно каждому из нас, ведь всем нам так или иначе приходится сталкиваться с лекарственной терапией в течение всей жизни.

Представим себе, что у нас есть препарат, который поможет избавиться от боли или снизит артериальное давление. Чтобы получить лечебный эффект, нужно доставить лекарство в кровоток. Только после этого, преодолев ряд внутренних барьеров, оно сможет дойти до цели, связаться с клетками-мишенями, вызвать необходимые изменения в функционировании тканей, органов и систем (что и является проявлением его биологического действия) и, наконец, подвергнувшись превращениям (биотрансформации), или в неизмененном виде покинуть организм.

Какими путями лекарство может попасть в кровоток? Принято различать два принципиально различных способа: через желудочно-кишечный тракт (энтерально) и минуя желудочно-кишечный тракт (парентерально). Энтеральные пути введения: через рот (такой путь называют пероральным), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально). Парентеральные – на кожу и слизистые оболочки (например, трансдермальные системы), инъекции, ингаляции. Выбор способа введения зависит от многих причин и в каждом случае определяется врачом. Описание новых лекарственных форм известных препаратов, например, нитроглицерина в виде спрея или трансдермальной системы, всегда можно найти в системе справочников РЛС.

Наиболее удобный и естественный для пациента путь введения – через рот, или перорально, – является одновременно и самым сложным для лекарства, так как оно должно преодолеть два наиболее активных внутренних барьера – кишечник и печень, где большинство веществ подвергается превращениям.

Пероральный путь введения является самым сложным для лекарства, так как до попадания в кровь оно должно преодолеть два наиболее активных внутренних барьера – кишечник и печень.

С помощью иглы (то есть инъекционно – внутривенно, внутримышечно, подкожно) лекарство можно доставить в любую точку тела, при этом обеспечены и точность дозирования, и быстрота наступления эффекта. Но это более трудоемкий способ, требующий соблюдения стерильности и присутствия медицинского персонала. Да и сам укол не настолько удобен и безболезнен для пациента, как проглатывание таблетки.

Ректальный путь введения используют, например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в педиатрической практике или когда больной находится в бессознательном состоянии. Преимущество этого способа в том, что около трети лекарства поступает в общий кровоток, минуя печень, и всасывание происходит быстрее, чем при пероральном приеме.

Ингаляции применяют для прямого воздействия на бронхи или получения быстрого и сильного эффекта, так как всасывание лекарств в легких происходит очень интенсивно.

Часто, чтобы получить местный эффект, лекарство применяют наружно, в виде капель в нос, глаза и уши, примочек, мазей и прочих форм.

Как видите, существуют различные способы применения препаратов: через рот, инъекционно, ректально, наружно. Один препарат может выпускаться в разных лекарственных формах, что обеспечивает возможность вводить его в организм различными путями.

Существует несколько путей введения препаратов, и часто один препарат имеет разные лекарственные формы, поскольку от пути введения зависит скорость наступления лечебного эффекта препарата и его продолжительность.

Такое многообразие – не прихоть разработчиков лекарств, а необходимость. Например, при внутривенном введении максимальная концентрация лекарственного препарата в крови достигается практически сразу после инъекции, но при этом лекарство достаточно быстро выводится из организма. Такой путь введения, обеспечивающий быстрое наступление лечебного эффекта, чаще всего используется при оказании неотложной помощи. При внутримышечном введении требуется некоторое время для всасывания препарата и достижения пиковой концентрации в крови. При подкожном введении лекарство всасывается и выводится достаточно медленно, обеспечивая “эффект депо” на некоторое время. Этот эффект используется, в частности, при вакцинации и создании контрацептивных препаратов пролонгированного (длительного) действия. О путешествии таблетки при приеме внутрь рассказывается в этой главе и можно проследить, насколько медленно при таком способе введения нарастает и уменьшается концентрация лекарственного средства в крови. В справочниках РЛС вы найдете полную информацию о лекарственных формах, дозах и способах введения препаратов, а также данные об их фармакокинетике и фармакодинамике.

Как правило, лекарства являются чужеродными для организма веществами, поэтому он всяческими способами пытается нейтрализовать их и вывести наружу. На каждом шагу лекарства подвергаются воздействиям, которые могут сделать их бесполезными и даже вредными. Ведь не часто удается доставить препарат непосредственно к очагу поражения, как, например, мы это делаем, нанося мазь на воспаленный участок кожи, или закапывая раствор в больной глаз. Обычно путь лекарства в организме непрост и изобилует барьерами и препятствиями. Рассмотрим подробнее все, что происходит с лекарством на этом пути.

Введенное лекарство переходит из места введения (например, желудочно-кишечный тракт, мышца) в кровь, которая разносит его по организму и доставляет в различные ткани органов и систем. Этот процесс обозначают термином всасывание (абсорбция). Скорость и полнота всасывания характеризуют биодоступность лекарства, определяют время наступления действия и его силу. Естественно, что при внутривенном и внутриартериальном введении лекарственное вещество попадает в кровоток сразу и полностью, и его биодоступность составляет 100%. При всасывании лекарство должно пройти через клеточные мембраны кожи, слизистых оболочек, стенок капилляров, клеточных и субклеточных структур. В зависимости от свойств лекарства и барьеров, через которые оно проникает, а также способа введения все механизмы всасывания можно разделить на четыре основных вида: диффузия (проникновение молекул за счет теплового движения), фильтрация (прохождение молекул через поры под действием давления), активный транспорт (перенос с затратами энергии) и осмос, при котором молекула лекарства как бы продавливается через оболочку мембраны. Эти же механизмы транспорта через мембраны участвуют в распределении лекарств в организме, и при их выведении. Обратите внимание, что речь идет о тех же процессах, с помощью которых клетка обменивается веществами с окружающей средой.

Транспорт лекарства в клетку осуществляется с помощью тех же механизмов, которые обеспечивают в клетке обмен веществ с окружающей средой.

Некоторые лекарства, принимаемые через рот, всасываются путем простой диффузии в желудке, большинство же из них – в тонком кишечнике, имеющем значительную поверхность (примерно 200 м², если “расправить” все ворсинки эпителия) и интенсивное кровоснабжение. Желудок – первая остановка на пути принятых через рот лекарств. Эта остановка довольно короткая. И уже здесь их поджидает первая ловушка: лекарства могут разрушаться при взаимодействии с пищей или пищеварительными соками, в частности, с соляной кислотой. Чтобы избежать этого, их помещают в специальные кислотоустойчивые оболочки, растворяющиеся лишь в щелочной среде тонкого кишечника. Не следует нарушать целостность такой капсулы или таблетки (то есть раскусывать, разжевывать или толочь), чтобы лекарственное средство не потеряло своей активности. Информацию о способе применения назначенного препарата необходимо уточнить в инструкции-вкладыше или на упаковке лекарства.

Не следует раскусывать, разжевывать или толочь лекарства, помещенные в кишечнорастворимую оболочку! Информацию о способе применения препарата ищите в инструкции-вкладыше или на упаковке лекарственного средства.

Разрушение лекарства под действием желудочного сока – не единственная причина, по которой нежелательно разжевывать или толочь таблетку. Существуют препараты, из которых действующее вещество высвобождается не одномоментно, а постепенно (медленно, длительно или рассчитанно по времени – “порционно”). Если нарушить целостность системы доставки (оболочки капсулы или таблетки) этих средств, действующее вещество высвобождается сразу. При этом в организме пациента может создаться концентрация, значительно превышающая лечебную или даже токсическую. Информацию, касающуюся способа приема лекарственного средства, вы можете получить у лечащего врача и в инструкции по применению препарата.

В желудке происходит всасывание лекарств, обладающих кислотными свойствами: салициловая кислота, ацетилсалициловая кислота, снотворные средства из группы производных барбитуровой кислоты (барбитураты), оказывающие успокаивающее, снотворное или противосудорожное действие, и других.

Также за счет диффузии всасываются лекарственные вещества и из прямой кишки при ректальном введении.

Фильтрация через поры мембран встречается значительно реже, так как диаметр этих пор невелик и через них могут пройти только мелкие молекулы. Наиболее проницаемы для лекарств стенки капилляров, а меньше всего – кожа, верхний слой которой состоит в основном из ороговевших клеток.

Но интенсивность всасывания через кожу может быть увеличена. Вспомним, что питательные кремы и маски наносят на специально подготовленную кожу (удаление избытка ороговевших клеток, очищение пор, улучшение кровоснабжения достигается, например, с помощью водяной бани), а усиления обезболивающего эффекта при воспалении мышц (в медицине это называется миозитом, а в народе говорят – “продуло”) добиваются с помощью местного массажа, втирая мази и растворы в больное место.

Всасывание лекарств при сублингвальном применении (под язык) происходит быстрее и интенсивнее, чем из желудочно-кишечного тракта. Врачи советуют в ситуациях, когда требуется быстрое оказание помощи (например, необходимо снять боль во время почечной или печеночной колики – при точно установленном диагнозе!), растолочь таблетку Но-шпы (дротаверина) и держать ее во рту, не проглатывая, вместе с глотком горячей воды. Горячая вода вызывает расширение сосудов полости рта, и спазмолитический эффект препарата в этом случае наступает очень быстро, практически как после внутримышечной инъекции. Однако каждый должен знать, что при болях в животе прием любых обезболивающих или спазмолитических средств категорически запрещен до установления диагноза!

Прием любых обезболивающих и спазмолитических средств при болях в животе категорически запрещен до установления диагноза!

Лекарства, принимаемые внутрь (а таких лекарств большинство), всасываются из желудочно-кишечного тракта (желудок, тонкая и толстая кишка), и естественно, что процессы, протекающие в нем, влияют на всасывание лекарств в наибольшей степени.

Конечно, нам было бы очень удобно, если бы все лекарства можно было принимать внутрь. Однако пока этого добиться не удается. Некоторые вещества (например инсулин) полностью разрушаются ферментами в желудочно-кишечном тракте, а другие (бензилпенициллины) – кислой средой в желудке. Такие лекарства применяют в виде инъекций. Этим же способом пользуются, если необходимо оказать экстренную помощь.

Если лекарство должно оказать действие только на месте введения, его назначают наружно, в виде мази, примочек, полоскания и тому подобное. Некоторые препараты, принимаемые в малых дозах (например нитроглицерин), могут всасываться и через кожу, если их применяют в виде специальных лекарственных форм, например, трансдермальных (“чрескожных”) терапевтических систем.

Для газообразных и летучих лекарств основным способом является введение в организм с вдыхаемым воздухом (ингаляция). При таком введении всасывание происходит в легких, имеющих обширную поверхность и обильное кровоснабжение. Таким же путем происходит всасывание аэрозолей.

Источник: http://health.mail.ru/content/patient/66/.